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PLX5622 |
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1303420-67-8 |
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中文名稱PLX5622中文同義詞化合物PLX-5622;6-氟-N-((5-氟-2-甲氧基吡啶-3-基)甲基)-5-((5-甲基-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-3-基)甲基)吡啶-2-胺;6-氟-N-[(5-氟-2-甲氧基-3-吡啶基)甲基]-5-[(5-甲基-7-氮雜吲哚-3-基)甲基]吡啶-2-胺英文名稱PLX5622英文同義詞PLX5622;PLX5622;PLX-5622;3-Pyridinemethanamine,5-fluoro-N-[6-fluoro-5-[(5-methyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)methyl]-2-pyridinyl]-2-methoxy-;5-Fluoro-N-[6-fluoro-5-[(5-methyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)methyl]-2-pyridinyl]-2-methoxy-3-pyridinemethanamine;PLX5622USP/EP/BP;6-FLUORO-N-((5-FLUORO-2-METHOXYPYRIDIN-3-YL)METHYL)-5-((5-METHYL-1H-PYRROLO[2,3-B]PYRIDIN-3-YL)METHYL)PYRIDIN-2-AMINE;PLX5622,PLX5622,Inhibitor,CSF-1receptor,microglial,CSF1R,orally,pathology,inhibit,c-Fms,penetrant,preceding,brain,colonystimulatingfactor1receptor,CSF-1R,elimination;6-Fluoro-N-[(5-fluoro-2-methoxy-3-pChemicalbookyridyl)methyl]-5-[(5-methyl-7-azaindole-3-yl)methyl]pyridin-2-amineCAS號1303420-67-8分子式C21H19F2N5O分子量395.41EINECS號相關類別活性分子;有機中間體;APIMol文件1303420-67-8.mol結構式PLX5622性質密度1.364±0.06g/cm3(Predicted)儲存條件-20°C溶解度溶于DMSO(>25mg/ml)形態(tài)固體酸度系數(pKa)13?+-.0.40(Predicted)顏色淡黃色低穩(wěn)定性可在-20°C下的DMSO中的溶液儲存長達3個月。PLX5622用途與合成方法應用PLX5622是高度選擇性的、能透過血腦屏障的、口服有效的CSF1R抑制劑，Ki值為5.9nM，可用于病程發(fā)展前和過程中，擴大的和特異性的小膠質細胞的消除。PLX5622具有較好的藥理學特性。生物活性PLX5622是一種高選擇性的CSF-1R抑制劑，IC50小于10nM，其對CSF-1R的選擇性比對KIT和FLT3的選擇性高20倍以上。靶點TargetValueCSF-1R(Cell-freeassay)0.016μMFLT3(Cell-freeassay)0.39μMKIT(Cell-freeassay)0.86μMAURKC(Cell-freeassay)1μMKDR(Cell-freeassay)1.1μM體內研究在小鼠、大鼠、狗和猴體內，PLX5622具有理想的藥代動力學屬性，其腦滲透率約為20%。PLX5622具有低的系統(tǒng)清除率、中等的分布容積、口服生物利用度良好（>30%）。它是研究小膠質動態(tài)的有效工具。在阿爾茨海默癥病理學的發(fā)展過程中或之前，PLX5622可引起持續(xù)、特異的小神經膠質細胞的消除。 |
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