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尼可地爾 |
| CAS No.: |
65141-46-0 |
| 分子式： |
C8H9N3O4 |
| 分子量： |
211.18 |
| 備注： |
中文名稱尼可地爾中文同義詞N-[2-硝氧乙基]3-吡啶鍵酰胺;硝煙酸;硝煙脂;尼可地爾;硝煙酯;硝酸煙酰胺乙酯;煙浪丁;尼可地爾(CAS號:65141-46-0)英文名稱Nicorandil英文同義詞n-[2-(nitroxy)ethyl]-3-pyridinecarboxamide;N-[2-(NITROOXY)ETHYL]-3-PYRIDINECARBOXAMIDE;2-[(Pyridin-3-ylcarbonyl)amino]ethylnitrate,N-[2-(Nitroxy)ethyl]pyridine-3-carboxamide;3-Pyridinecarboxamide,N-[2-(nitrooxy)ethyl]-;SG-75;Dancor;Nitricacid2-nicotinoylaminoethylester;2-(pyridin-3-ylcarbonylamino)ethylnitrateCAS號65141-46-0分子式C8H9N3O4分子量211.17EINECS號265-514-1相關類別原料藥;抗心絞痛藥;心腦血管藥物;藥物;中間體;擴張血管;離子通道;膜轉運;原料;小分子抑制劑;有機硅化合物;醫(yī)藥原料藥-科研原料;中藥對照品;Pharmaceutical;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;Potassiumchannel;Aromatics;Heterocycles;Ikorel;reagent;CardiovascularAPIs;標準品;添加劑;藥物雜質及中間體;醫(yī)藥原料藥;醫(yī)藥、農(nóng)藥及染料中間體;有機中間體;雜質對照品;醫(yī)藥原料;化工中間體;對照品-雜質對照品;原料藥及中間體;日用化學品;化學試劑;醫(yī)用原料Mol文件65141-46-0.mol結構式尼可地爾性質熔點92°C沸點350.85°C(roughestimate)密度1.4271(roughestimate)折射率1.7400(estimate)RTECS號US4667600儲存條件2-8°C溶解度二甲基亞砜：>10mg/mL形態(tài)粉末酸度系數(shù)(pKa)12.70±0.46(Predicted)顏色白色至類白色Merck14,6521CAS數(shù)據(jù)庫65141-46-0尼可地爾用途與合成方法生物活性Nicorandil(SG-75)是一種potassiumchannel激活劑，并Chemicalbook且激活了鳥氨酸環(huán)化酶從而增加了環(huán)鳥氨酸的形成。靶點TargetValuePotassiumchannel體外研究Nicorandil(100mM)增加黃素蛋白氧化，但是不影響膜電流，高于10倍的濃度下恢復mitoK(ATP)和surfaceK(ATP)通道。在局部缺血?；Ｐ椭?，Nicorandil降低細胞死亡率，該心肌保護作用被mitoK(ATP)通道阻斷劑5-羥基癸酸阻止，但是不會被surfaceK(ATP)通道阻斷劑HMR1098影響。Nicorandil(100mM)抑制TUNEL陽性，細胞色素C易位，半胱天冬酶-3活化和線粒體內膜電位(Delta(Psi)(m))的損耗。通過熒光激活細胞分選儀對熒光Delta(Psi)(m)-指示劑，四甲基若丹明乙酯(TMRE)著色的細胞分析表明，Nicorandil以濃度依賴的方式防止Delta(Psi)(m)去極化(EC(50)大約40mM，飽和度為100mM)。在兩個轉染的細胞中，Nicorandil激活微弱的內向整流，格列本脲敏感的80pSK+通道。在HEK293T細胞中，Nicorandil優(yōu)先激活包含SUR2B的K(ATP)通道。Nicorandil(100mM)顯著抑制TUNEL陽性核的細胞數(shù)量，并增加20mMH2O2誘導的半胱天冬梅-3活性。Nicorandil濃度依賴性防止防止H2O2誘導的DeltaPsim損失。體內研究Nicorandil(2.5mg/kgdaily,p.o.)結合Amlodipine(5.0mg/kgdaily,p.o.)作用3天顯著防止改變，并使酶活性恢復到接近正常大鼠的水平?；瘜W性質白色結晶性粉末，無臭或微臭，味苦。溶于甲醇、乙醇、丙酮或冰醋酸，微溶于氯仿或水，幾不溶于乙醚或苯。熔點88.5-93.5℃。急性毒性LD50大鼠(mg/kg)：1200-1300口服，800-1000靜脈注射。用途抗心絞痛藥。有選擇性擴張冠狀動脈，持續(xù)增加冠脈流量，抑制冠脈痙攣的作用。用于各種心絞痛。用途用于冠心病、心絞痛的預防生產(chǎn)方法1.6g硝酸氨乙酯硝酸鹽溶于含水四氫呋喃中，加入4.3g碳酸鉀溶于水的溶液后，再在0-5℃下加入3g煙酰氯鹽酸鹽。反應結束后，分出四氫呋喃層，處理后濃縮，加入硝酸可得1.5g硝酸尼可地爾。或煙酰氯鹽酸鹽和硝酸氨乙酯，在吡啶中于5℃反應，得尼可地爾。煙酸甲酯或其酰氯先和氨基乙醇反應后，再和濃硝酸于0～5℃成酯，可得硝酸尼可地爾。 |
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