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Ki8751 |
| CAS No.: |
228559-41-9 |
| 分子式： |
C24H18F3N3O4 |
| 分子量： |
469.41 |
| 備注： |
中文名稱Ki8751中文同義詞1-(2,4-DIFLUORO-PHENYL)-3-[4-(6,7-DIMETHOXY-QUINOLIN-4-YLOXY)-2-FLUORO-PHENYL]-UREA水合物;KI8751水合物;1-(2,4-二氟苯基)-3-(4-(6,7-二甲氧基-4-基氧基)-2-氟苯基)脲;N-(2,4-二氟苯基)-N’-[4-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉基)氧基]-2-氟苯基]脲;N-(2,4-二氟苯基)-N’-[4-[(6,7-二甲氧基-;VEGFR2抑制劑(KI8751);化合物KI8751;KI8751,VEGFR-2酪氨酸激酶抑制劑英文名稱Ki8751英文同義詞Ki8751hydrate;Ki8751,>=98%;KI8751;KI8751;KI-8751;VEGFR2KinaseInhibitorVI,Ki8751;Ki8751;1-(2,4-Difluoro-phenyl)-3-[4-(6,7-dimethoxy-quinolin-4-yloxy)-2-fluoro-phenyl]-ureahydrate;N-(2,4-Difluorophenyl)-N’-[4-[(6,7-dimethoxy-4-quinolinyl)oxy]-2-fluorophenyl]urea;1-(2,4-difluorophenyl)-3-(4-(6,7-diMethoxyquinolin-4-yloxy)-2-fluorophenyl)ureaCAS號228559-41-9分子式C24H18F3N3O4分子量469.41EINECS號相關類別蛋白酪氨酸激酶;小分子抑制劑;小分子抑制劑，天Chemicalbook然產物;細胞生物學試劑;InhibitorsMol文件228559-41-9.mol結構式Ki8751性質熔點239℃密度1.429儲存條件?20°C溶解度溶于DMSO(15mg/ml)形態(tài)類白色固體顏色白色穩(wěn)定性可在-20°C的DMSO中的溶液下儲存長達3個月。Ki8751用途與合成方法生物活性Ki8751是一種有效的，選擇性的VEGFR2抑制劑，IC50為0.9nM，作用于VEGFR2比作用于c-Kit，PDGFRα和FGFR-2選擇性高40倍以上，對EGFR，HGFR和InsR沒有抑制活性。體外研究Ki8751有效且選擇性抑制VEGFR-2，IC50為0.9nM。Ki8751也抑制PDGFRα,c-Kit,和FGFR-2,具有更高的IC50值(40nM–170nM)。除了以上激酶,Ki8751不會抑制其他激酶，包括HGFR,EGFR,和InsulinR,即使?jié)舛葹?0μM。1nM–100nMKi8751作用于人類人臍靜脈內皮細胞(HUVECs),Ki8751(1nM–100nM)有效降低VEGF刺激的細胞增殖和血管通透性。10nMKi8751作用于轉移性結腸直腸癌(CRC)細胞MIP,RKO,SW620,和SW480,而不是HCT116,促進細胞衰老。體內研究Ki8751按20mg/kg劑量作用于攜帶GL07,St-4,LC6,DLD-1,和A375人類移植瘤的小鼠，抑制腫瘤生長。Ki8751按5mg/kg劑量作用于攜帶LC-6移植瘤的裸鼠，完全抑制腫瘤生長，且不影響鼠體重。特征Ki8751是新型有效的血管內皮生長因子受體-2(VEGFR-2)選擇性抑制劑。靶點VEGFR20.9nM(IC50) |
| 結構式： |
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