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氯屈膦酸二鈉 |
| CAS No.: |
22560-50-5 |
| 分子式： |
CH2Cl2Na2O6P2 |
| 分子量： |
288.86 |
| 備注： |
中文名稱氯屈膦酸二鈉中文同義詞氯屈膦酸二鈉鹽;氯屈膦酸二鈉(無水);氯屈瞵酸二鈉鹽;氯屈膦酸二鈉(標準品);四水氯屈膦酸二鈉;四水氯屈膦酸二鈉1KG;氯屈膦酸二鈉(無水物);氯屈膦酸二鈉英文名稱Clodronatedisodium英文同義詞CL2MDP;Phosphonicacid,P,P’-(dichloromethylene)bis-,sodiumsalt(1:2);Clodronatedisodium,>=98%;DICHLOROMETHYLENEDIPHOPHONICACIDDISODIUMSALT;DICHLOROMETHYLENEDIPHOSPHONICACIDDISODIUMSALT;DMDP;CLODRONICACIDDISODIUMSALT;CLODRONATEDISODIUMCAS號22560-50-5分子式CH5Cl2NaO6P2分子量268.88EINECS號245-078-9相關(guān)類別小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;醫(yī)藥中間體;化工原料;ClodronicAcidDisodium;OtherAPIs;Inhibitors;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;PhosphorylatingandPhosphitylatingAgents;AllInhibitorsMol文件22560-50-5.mol結(jié)構(gòu)式氯屈膦酸二鈉性質(zhì)熔點>330°C儲存條件roomtemp溶解度易溶于水，幾乎不溶于乙醇（96%），微溶于甲醇。形態(tài)固體顏色白色至類白色InChIKeyHJKBJIYDJLVSAO-UHFFFAOYSA-LCAS數(shù)據(jù)庫22560-50-5(CASDataBaseReference)氯屈膦酸二鈉用途與合成方法雙膦酸鹽類藥物氯屈膦酸二鈉是第一代雙膦酸鹽類治療骨質(zhì)疏松藥物，雙膦酸鹽（bisphosphonates，BPs）是用于各類骨疾患及鈣代謝性疾病的一類新藥物。能特異的與骨質(zhì)中的羥膦灰石結(jié)合，抑制破骨細胞活性，從而抑制骨質(zhì)吸收。用于治療骨質(zhì)疏松癥，變形性骨炎，惡性腫瘤骨轉(zhuǎn)移引起的高鈣血癥和骨痛癥等。生物活性ClodronateDisodium，一種二膦酸鹽，是一種有效的抗溶骨劑，能夠抑制骨吸收。體外研究Clodronate顯著降低J7Chemicalbook74細胞培養(yǎng)物的總存活率，EC50為300μM，同時脂質(zhì)體包裹的Clodronate降低J774細胞培養(yǎng)物的總存活率，EC50為1μM。Clodronate和脂質(zhì)體包裹的Clodronate代謝為一個不可水解的三磷酸腺苷（ATP）的類似物，腺苷5’-（β，γ-二氯亞甲基）三磷酸，它可以在J774細胞提取物中通過蛋白液相色譜進行快速檢測。Clodronate誘導離體的破骨細胞凋亡。Clodronate，當在脂質(zhì)體中給藥時，也可誘導小鼠體外腹膜巨噬細胞和小鼠體內(nèi)肝巨噬細胞的凋亡，但對鼠巨噬細胞樣的RAW-264細胞沒有作用。Clodronate被脂質(zhì)體輸送到巨噬細胞會殺死這些細胞作為細胞內(nèi)累積和不可逆代謝損傷的結(jié)果。依據(jù)治療方案，Clodronate包裹于脂質(zhì)體（clodrolip）作用于F9畸胎癌小鼠和攜帶人類A673橫紋肌肉瘤的小鼠模型，可有效地減少吞噬細胞從而顯著抑制75至>92％的腫瘤的生長。Clodronate，缺乏氮的二膦酸鹽，對蛋白質(zhì)異戊二烯化無抑制作用，但可以在細胞內(nèi)代謝為一種ATP類似物beta-gamma-methylene（AppCp型），這是對體外巨噬細胞的細胞毒作用。Clodronate代謝成AppCCl（2）p，然后AppCCl（2）P通過參與競爭性地抑制ADP/ATP移位酶的機制，從而抑制線粒體的氧消耗。體內(nèi)研究Clodronicacid(Clodronate)disodiumsalt(6.25-25mg/kg;p.o.;dailyfor28days)slightlydecreasesthehindpawswellingatdosesof12.5and25mg/kg.AnimalModel:MaleLewisrats,aged7weeksDosage:6.25,12.5,and25mg/kgAdministration:P.o.;dailyfor28daysResult:Hindpawswellingwassignificantlysmallerthaninadjuvant-arthritis(AA)-controlat25mg/kgondays21and28(87and88%ofAA-control,respectively)andat12.5mg/kgonday28. |
| 結(jié)構(gòu)式： |
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聯(lián)系人： |
金經(jīng)理 |
地 址： |
湖北省武漢市東湖新技術(shù)開發(fā)區(qū)光谷大道41號 |
郵 編： |
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