|
|
5,5'-(2,5-呋喃二基)二-2-噻吩甲醇 |
| CAS No.: |
213261-59-7 |
| 分子式： |
C14H12O3S2 |
| 分子量： |
292.3733 |
| 備注： |
中文名稱5,5’-(2,5-呋喃二基)二-2-噻吩甲醇中文同義詞5,5’-(2,5-呋喃二基)二-2-噻吩甲醇;5-呋喃二基)二-2-噻吩甲醇;5,5’-(2,5-呋喃二基)二-2-噻吩甲醇RITA;(5,5’-(呋喃-2,5-二基)雙(噻吩-5,2-二基))二甲醇;5,5’-(2,5-呋喃二基)二-2-噻吩甲醇;(5,5’-(呋喃-2,5-二基)雙(噻吩-5,2-二基))二甲醇;RITA(NSC652287),P53激活劑英文名稱5,5’-(2,5-FURANDIYL)BIS-2-THIOPHENEMETHANOL英文同義詞5,5’-(2,5-FURANDIYL)BIS-2-THIOPHENEMETHANOL;p53ActivatorIII;RITA(NSC652287);(5,5’-(furan-2,5-diyl)bis(thiophene-5,2-diyl))diMethanol;2-Thiophenemethanol,5,5’-(2,5-furandiyl)bis-;5,5’-(2,5-Furandiyl)bis-2-thiophenemethanolRITA(NSC652287);5,5’-(2,5-Furandiyl)bis-2-thiophenemethanolNSC652287;NSC6522875,5’-(2,5-Furandiyl)bis-2-thiophenemethanolCAS號213261-59-7分子式C14H12O3S2分子量292.37EINECS號200-256-5相關類別小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;細胞凋亡;高純試劑;小分子抑制劑;Inhibitor;InhibitorsMol文件213261-59-7.mol結構式5,5’-(2,5-呋喃二基)二-2-噻吩甲醇性質熔點160°C沸點464.9±40.0°C(Predicted)密度1.396±0.06g/cm3(Predicted)儲存條件KeepindarkplaChemicalbookce,Sealedindry,Storeinfreezer,under-20°C溶解度可溶于DMSO（高達20mg/ml）形態(tài)結晶固體酸度系數(shù)(pKa)13.43±0.10(Predicted)顏色粘黃色敏感性LightSensitive穩(wěn)定性供貨時可穩(wěn)定保存2年。DMSO溶液可在-20°C下保存長達3個月。5,5’-(2,5-呋喃二基)二-2-噻吩甲醇用途與合成方法生物活性RITA(NSC652287)誘導DNA-蛋白質和DNA-DNA交聯(lián)，檢測不到DNA單鏈斷裂，通過靶向作用于p53，也抑制MDM2-p53相互作用。靶點TargetValueMdm2p53()體外研究RITA作用于腫瘤細胞，顯示出不同毒性的高度選擇性，因為細胞質(S100)組分的累積。RITA也抑制其他腎臟細胞系，包括ACHN和UO-31生長，IC50分別為13μM和37μM。RITA(10nM)使細胞周期停滯，使細胞在G2-M期累積，100nM時誘導產(chǎn)生DNA碎片和凋亡，且提高p53蛋白水平。RITA(30nM)作用于A498細胞，也誘導產(chǎn)生DNA蛋白和DNA-DNA交聯(lián)。同時，RITA對top1-調節(jié)的超螺旋SV40DNA松散沒有影響。RITA顯著抑制HCT116細胞生長(97%)，而輕微抑制HCT116TP53RITA通過促進p53Ser46磷酸化而誘導凋亡。RITA誘導p53激活，伴隨著磷酸化的ASK-1,MKK-4和c-Jun的上調。RITA誘導JNK信號的激活。但是，相反,通過核磁共振(NMR)的另一個結果顯示，RITA不會阻斷p53(第1-312位殘基)和MDM2的N-末端p53結合域(第1-118位殘基)之間復合體的形成，這很可能是RITA的結合需要p53的天然構想。體內(nèi)研究RITA腹腔注射給藥小鼠，具有良好的耐受性，按10mg/kg劑量處理1個月，觀察不到明顯的體重減輕。注射5次0.1mg/kgRITA后,抑制40%HCT116腫瘤生長，而對HCT116TP53 |
| 結構式： |
 |
 |
|
聲明：以上信息未經(jīng)本網(wǎng)證實,僅供參考,華夏化工網(wǎng)不承擔任何風險責任. |
|
