項目類別: | 技術轉讓 |
發(fā)布時間: | 2014-03-14 |
備 注: | 依折麥布、依替米貝 原料及片(3+6) 藥品名稱:依折麥布、依替米貝、依澤替米貝 英文名稱:Ezetimibe 化學名稱:1-(4-氟苯基)-3(R)-[3-(4-氟苯基)-3(S)-羥丙基]-4(S)-(4-羥苯基)-2-吖丁啶(氮雜環(huán)丁烷)酮 劑型及規(guī)格:片,10mg 適應癥:原發(fā)性高膽固醇血癥 申報類別:化藥3+6類 產(chǎn)品特點: 依折麥布是默克與先靈葆雅公司合作研發(fā)的新型調血脂藥,是他汀類藥物問世15年以來首個完全創(chuàng)新作用機制的調脂藥物,該藥于2002年11月在德國和美國首次上市?,F(xiàn)已通過我國國家食品藥品監(jiān)督管理局批準上市。 依折麥布(ezetimibe)是一類新型降膽固醇藥物,是一種選擇性膽固醇吸收抑制劑,主要阻斷膽固醇的外源性吸收途徑。它通過作用于膽固醇轉運蛋白抑制腸道內膽固醇的吸收。并且,依折麥布幾乎不通過細胞色素P450酶代謝,不影響他汀類藥物濃度,二者合用不會發(fā)生有臨床意義的藥物間的相互作用,安全性和耐受性良好。他汀類藥物與依折麥布聯(lián)合應用可以分別從膽固醇的內、外源性途徑對血脂水平進行調節(jié)以達到最佳療效。已有臨床研究顯示:依折麥布單獨使用對膽固醇水平降低的幅度不大,但與他汀類藥物合用時,顯示出顯著的協(xié)同作用,可減少他汀類藥物的使用量,減少不良反應的發(fā)生率。 依折麥布的半衰期為22小時,每天服用10mg,可以抑制膽固醇吸收平均達54%,可使LDL-C降低18%左右。 市場情況: 隨著社會經(jīng)濟的的持續(xù)發(fā)展,人們的生活水平不斷提高,飲食水平也在不斷改善,然而人們的血脂水平也在隨之升高。國內開展的許多有關血脂的流行病學研究證實,中國高脂血癥的發(fā)病率保守估計為7%到8%,而實際平均發(fā)病率可能達到10%以上,全國有超過一億的人口需要接受調脂治療。資料顯示,目前全球患有高膽固醇的患者中,其中35%的人知道自己的病情,但只有12%的人接受治療,大多數(shù)的高膽固醇患者并未接受到適當?shù)闹委煛?br /> 2007年全球銷售額前200名的處方藥中,有八項降膽固醇藥品,總銷售額為214.5億美元,排名各類用藥之首。 知識產(chǎn)權狀況:依折麥布有化合物專利,2014.9.14到期。 研發(fā)進度:已開發(fā)完畢,待申報。并提供下列雜質: SCH60969/SCH61348、SCH209549、SCH483429、SCH59566、SCH57871、SCH483421 合作方式:面議。 |
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