項目類別: | 技術轉(zhuǎn)讓 |
發(fā)布時間: | 2014-03-14 |
備 注: | 坦羅莫司、替西羅莫司 原料及注射液(3+3) 藥品名稱:坦羅莫司、坦西莫司、替西莫司、替西羅莫司、特西羅莫司、馱瑞塞爾 英文名:Temsirolimus,Torisel 化學名稱:雷帕霉素 42-[3-羥基-2-(羥甲基)-2-甲基丙酸酯 劑型及規(guī)格:注射液,25mg/mL,(25mg/周) 適應癥:晚期腎癌 申報類別:化藥3+3類 產(chǎn)品特點: 2007年5月美國FDA批準惠氏公司的坦羅莫司注射劑,用于治療晚期腎細胞癌。是首個雷帕霉素哺乳動物靶(mTOR)蛋白抑制劑靶向治療腎癌的藥品,它可以與一種細胞內(nèi)蛋白(FKBP-12)相結合,這種蛋白–藥物結合物可以抑制mTOR控制細胞分裂。mTOR可以磷酸化激活p70S6k和S6核糖體蛋白,mTOR下游區(qū)的磷脂酰肌醇(-3)激酶/AKT(PI3K/AKT)信號轉(zhuǎn)導通路被阻斷后,其活性將受到抑制可以使G1期的腫瘤細胞生長停滯。其III臨床試驗結果顯示,與α-干擾素(目前治療腎細胞癌的常規(guī)物,坦羅莫司可將中位生存期延長3.6個月(增加50%)。 坦西莫司是惠氏公司在依維莫司的基礎上研發(fā)的西羅莫司C42位丙酸酯類衍生物,其親水性明顯強于西羅莫司,是一種代表性的細胞增殖抑制藥,在體外抑制平滑肌細胞增殖方面與西羅莫司具有相似的趨勢,但在相同藥物濃度下,抑制作用是西羅莫司的3倍;同時該衍生物具有與西羅莫司相當?shù)目鼓[瘤活性和細胞毒性,可單獨或與其他化學藥物聯(lián)合給藥,能夠有效地抑制人類早期神經(jīng)外胚層及成神經(jīng)細胞瘤的生長。更為重要的是,該藥物對在體外耐西羅莫司的U251惡性膠質(zhì)瘤細胞也具有抑制作用。坦西莫司體內(nèi)主要代謝產(chǎn)物為西羅莫司(雷帕霉素),兩者都可以與FKBP-12蛋白結合,形成抑制mTOR信號傳導復合物 知識產(chǎn)權狀況: 化合物專利2015年4月14日到期。 研發(fā)進度:已開發(fā)完畢,待申報。 合作方式:面議 |
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